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O daprodustat é um inibidor da prolil hidroxilase (PHD) do fator induzível por hipóxia (HIF) de molécula pequena.Foi desenvolvido pela GSK para o tratamento de anemia em pacientes com doença renal crônica (DRC).Em pacientes com DRC, o rim doente não consegue induzir a produção de eritropoietina (EPO) em resposta à hipóxia ou anemia.Como um potente inibidor de PHD1, PHD2 e PHD3 (≥ 1000 vezes a seletividade), o daprodustat leva à estabilização de HIF1α e HIF2α celular e à indução de eritropoiese.Um ensaio clínico de fase 3 (NCT02879305) descobriu que em pacientes com DRC em diálise, o daprodustat não foi inferior aos agentes estimuladores da eritropoiese no que diz respeito à alteração no nível de hemoglobina desde o início do estudo e aos resultados cardiovasculares.
Função
1. Atividade HIF-PHI: O daprodustat inibe a atividade das enzimas prolil hidroxilase do fator induzível por hipóxia (HIF-PHs).Estas enzimas normalmente decompõem o HIF na presença de oxigênio, impedindo que o HIF ative a produção de eritropoetina.Ao inibir os HIF-PH, o Daprodustat permite que o HIF se acumule e se torne ativo, levando ao aumento da produção de eritropoetina.
2.Estimulação da eritropoiese: Com níveis mais elevados de eritropoietina, o Daprodustat promove a formação de novos glóbulos vermelhos (eritropoiese) na medula óssea.Isso pode ajudar a melhorar os níveis de hemoglobina e aliviar a anemia, uma condição caracterizada pela deficiência de glóbulos vermelhos ou hemoglobina.
O daprodustat estava sendo investigado como uma alternativa potencial aos tradicionais agentes estimuladores da eritropoietina (AEEs) para o tratamento da anemia em pacientes com DRC.Os AEEs, como a eritropoietina, são comumente usados para estimular a produção de glóbulos vermelhos em pacientes com DRC e anemia.No entanto, HIF-PHIs como o Daprodustat ofereceram um mecanismo de ação diferente e poderiam potencialmente reduzir a frequência das injeções de ESA.
Pacote
1kg/saco ou 2kg/saco ou 5kg/saco ou 10kg/saco ou de acordo com a necessidade do cliente.
O daprodustat é um inibidor da prolil hidroxilase (PHD) do fator induzível por hipóxia (HIF) de molécula pequena.Foi desenvolvido pela GSK para o tratamento de anemia em pacientes com doença renal crônica (DRC).Em pacientes com DRC, o rim doente não consegue induzir a produção de eritropoietina (EPO) em resposta à hipóxia ou anemia.Como um potente inibidor de PHD1, PHD2 e PHD3 (≥ 1000 vezes a seletividade), o daprodustat leva à estabilização de HIF1α e HIF2α celular e à indução de eritropoiese.Um ensaio clínico de fase 3 (NCT02879305) descobriu que em pacientes com DRC em diálise, o daprodustat não foi inferior aos agentes estimuladores da eritropoiese no que diz respeito à alteração no nível de hemoglobina desde o início do estudo e aos resultados cardiovasculares.
Função
1. Atividade HIF-PHI: O daprodustat inibe a atividade das enzimas prolil hidroxilase do fator induzível por hipóxia (HIF-PHs).Estas enzimas normalmente decompõem o HIF na presença de oxigênio, impedindo que o HIF ative a produção de eritropoetina.Ao inibir os HIF-PH, o Daprodustat permite que o HIF se acumule e se torne ativo, levando ao aumento da produção de eritropoetina.
2.Estimulação da eritropoiese: Com níveis mais elevados de eritropoietina, o Daprodustat promove a formação de novos glóbulos vermelhos (eritropoiese) na medula óssea.Isso pode ajudar a melhorar os níveis de hemoglobina e aliviar a anemia, uma condição caracterizada pela deficiência de glóbulos vermelhos ou hemoglobina.
O daprodustat estava sendo investigado como uma alternativa potencial aos tradicionais agentes estimuladores da eritropoietina (AEEs) para o tratamento da anemia em pacientes com DRC.Os AEEs, como a eritropoietina, são comumente usados para estimular a produção de glóbulos vermelhos em pacientes com DRC e anemia.No entanto, HIF-PHIs como o Daprodustat ofereceram um mecanismo de ação diferente e poderiam potencialmente reduzir a frequência das injeções de ESA.
Pacote
1kg/saco ou 2kg/saco ou 5kg/saco ou 10kg/saco ou de acordo com a necessidade do cliente.
